Фармакологія та токсикологія таблеток дигідроартемізиніна

Apr 21, 2021

Фармакологія: Цей продукт є похідним артемізиніна, який має сильну і швидку вбиваючу дію на еритроцитарну фазу Plasmodium і може швидко контролювати клінічні напади та симптоми. Механізм дії артемізиніна не дуже зрозумілий, що в основному впливає на функцію мітохондрій поверхневих мембран Plasmodium. Артемізинін змінює структуру мембрани плазмодія, впливаючи на ультраструктуру його еритроцитарної фази. Через його вплив на харчові бульбашки поглинання поживних речовин Plasmodium блокується, що призводить до втрати великої кількості цитоплазми та поживних речовин Plasmodium, а також до нестачі добавок, що призводить до швидкої загибелі Plasmodium. Механізм дії опосередковується вільним залізом, що утворюється при розкладанні гемоглобіну через його внутрішній пероксидний (дикисневий) місток, який виробляє нестабільні органічні вільні радикали та/або інші електрофільні медіатори, а потім утворює ковалентні аддукти з білками плазмодія, внаслідок чого у смерті плазм. Антималярійна активність артеметера була у 6 разів вищою, ніж у артемізиніна. Токсикологія: Дослідження репродуктивної токсичності тварин довели, що введення під час індукції вагітності мишам може збільшити абсорбцію ембріона, але не має тератогенного ефекту.